Zoladex - Thuốc - Bệnh Học
Đọc và ngẫm: "Lại như xét bệnh còn lơ mơ, sức học còn non đã cho thuốc chữa bệnh, đó là tội dốt nát. [Trích 8 tội cần tránh - Lê Hữu Trác] "
Chú ý: Các nội dung sai QUY ĐỊNHLuật chính tả sẽ bị XÓA
Nếu bạn đang gởi bài, hãy đọc qua bài này!

QuocBaoNet

Zoladex

Cho điểm
  • Zoladex
Zoladex
Nhà sản xuất
AstraZeneca
Thành phần
Mỗi mẫu cấy: Goserelin acetate (tính theo Goserelin) 3.6mg.
Dược lực
Cơ chế tác dụng: Zoladex 3,6 mg (D-Ser (But)6 Azgly10 LHRH) là một hoạt chất tổng hợp có cấu trúc tương tự với LHRH tự nhiên. Sử dụng Zoladex 3,6 mg lâu dài dẫn đến ức chế sự tiết LH tuyến yên do đó làm giảm nồng độ testosterone trong huyết thanh ở nam giới và nồng độ oestradiol huyết thanh ở nữ giới. Hiệu quả này có thể phục hồi khi ngưng điều trị. Trước tiên Zoladex 3,6 mg cũng giống như các chất chủ vận LHRH, có thể làm tăng tạm thời nồng độ testosterone huyết thanh ở nam giới và oestradiol huyết thanh ở nữ giới. Trong giai đoạn đầu điều trị bằng Zoladex 3,6 mg, một vài phụ nữ bị xuất huyết âm đạo với thời gian và mức độ khác nhau. Các trường hợp xuất huyết như vậy có thể do ngưng dùng oestrogen và sẽ ngừng một cách tự phát.
Ở nam giới, vào khoảng 21 ngày sau liều tiêm đầu tiên, nồng độ testosterone hạ thấp đến mức tương đương với người phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn và tiếp tục bị ức chế khi điều trị tiếp tục mỗi 28 ngày. Sự ức chế này dẫn đến thoái triển u tiền liệt tuyến và cải thiện triệu chứng ở phần lớn bệnh nhân.
Ở nữ giới, nồng độ oestradiol huyết thanh được giảm xuống vào khoảng 21 ngày sau liều đầu và khi điều trị liên tục mỗi 28 ngày, nồng độ oestradiol bị ức chế ở mức tương đương ở phụ nữ mãn kinh. Sự giảm nồng độ này liên quan đến đáp ứng điều trị ung thư vú phụ thuộc hormon, lạc nội mạc tử cung, u xơ tử cung và giảm sự phát triển noãn nang trong buồng trứng. Nó sẽ làm giảm độ dày nội mạc tử cung và dẫn đến vô kinh ở phần lớn bệnh nhân được điều trị.
Ở phụ nữ thiếu máu do u xơ tử cung, Zoladex 3,6mg phối hợp với sắt gây vô kinh và cải thiện nồng độ haemoglobin và các tham số huyết học có liên quan. Sự phối hợp này làm cho nồng độ haemoglobin trung bình cao hơn 1 g/dl so với đơn trị liệu bằng sắt.
Trong khi điều trị bằng chất có cấu trúc tương tự LHRH, bệnh nhân có thể bị tắt kinh. Một số hiếm trường hợp bệnh nhân không có kinh trở lại sau khi ngưng điều trị.
Dược động học
Sinh khả dụng của Zoladex 3,6mg là hầu như hoàn hảo. Việc sử dụng mẫu cấy phóng thích chậm (depot) mỗi 4 tuần đảm bảo rằng nồng độ hiệu quả được duy trì mà không có tích lũy ở mô. Zoladex 3,6mg ít gắn kết với protein và thời gian bán thải trong máu là 2-4 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải này sẽ tăng ở những bệnh nhân bị tổn thương chức năng thận. Đối với hoạt chất thuốc bào chế dưới dạng depot được dùng mỗi tháng, sự thay đổi này hầu như không đáng kể. Do đó không nhất thiết phải thay đổi liều ở những bệnh nhân này. Không có thay đổi đáng kể nào về mặt dược động học ở những bệnh nhân bị suy gan.
An toàn tiền lâm sàng
Sau khi điều trị lặp lại dài ngày với Zoladex 3,6mg sẽ làm tăng tần suất u tuyến yên lành tính ở chuột đực thí nghiệm. Trong khi những phát hiện này tương tự với những ghi nhận trước đây trên loài này sau khi phẫu thuật cắt bỏ tuyến sinh dục, vẫn chưa có một sự tương quan nào được xác lập ở người.
Ở chuột, dùng lặp lại dài ngày với liều gấp nhiều lần liều dùng ở người gây ra những thay đổi mô học ở một số vùng của hệ tiêu hoá biểu hiện bằng sự tăng sản các tế bào tiết tuyến tụy và tính trạng tăng sinh lành tính vùng môn vị dạ dày cũng được ghi nhận như một sang thương tự phát trong loài này. Những tương quan về lâm sàng của các phát hiện này chưa được biết rõ.
Chỉ định
Ung thư tiền liệt tuyến: Zoladex 3,6mg được chỉ định trong kiểm soát ung thư tiền liệt tuyến thích hợp với đáp ứng điều trị qua cơ chế hormon.
• Ung thư vú: Zoladex 3,6mg được chỉ định trong kiểm soát ung thư vú ở phụ nữ tiền mãn kinh và cận mãn kinh thích hợp với đáp ứng điều trị qua cơ chế hormon.
• Lạc nội mạc tử cung: Trong kiểm soát lạc nội mạc tử cung, Zoladex 3,6mg làm giảm triệu chứng bao gồm cảm giác đau, giảm kích thước và số lượng các sang thương nội mạc tử cung lạc chỗ.
• Giảm độ dày nội mạc tử cung: Zoladex 3,6mg được chỉ định làm giảm chiều dày nội mạc tử cung trước phẫu thuật cắt lọc nội mạc tử cung.
• U xơ tử cung: Kết hợp với điều trị bổ sung sắt trước khi phẫu thuật để cải thiện tình trạng huyết học ở các bệnh nhân bị thiếu máu do u xơ tử cung gây ra.
• Sinh sản có trợ giúp: Điều hòa ức chế tuyến yên chuẩn bị cho quá trình rụng nhiều trứng.
Liều dùng
Người lớn
Một depot (mẫu thuốc phóng thích chậm) 3,6mg Zoladex tiêm dưới da thành bụng trước mỗi 28 ngày.
Sinh sản có trợ giúp: Zoladex 3,6mg được dùng để điều hòa ức chế tuyến yên, được xác định dựa trên nồng độ oestradiol huyết thanh tương tự như nồng độ oestradiol huyết thanh được quan sát vào đầu giai đoạn tạo noãn (khoảng 150 pmol/l). Tác động điều hoà kéo dài từ 7 đến 21 ngày.
Khi đạt được sự ức chế tuyến yên, quá trình rụng nhiều trứng (kích thích rụng trứng có kiểm soát) bằng gonadotrophin sẽ bắt đầu. Sự ức chế tuyến yên đạt được bằng một chất chủ vận GnRH dạng phóng thích kéo dài thì trong một số trường hợp có thể làm tăng nhu cầu gonadotrophin. Ở giai đoạn phát triển nang noãn thích hợp, gonadotrophin được ngưng dùng và human chorionic gonadotrophin (hCG) được sử dụng để gây ra rụng trứng. Việc theo dõi điều trị, thu nhận trứng và kỹ thuật thụ tinh được thực hiện theo những phương pháp thường quy ở mỗi cơ sở.
Không cần thiết phải điều chỉnh liều cho các bệnh nhân suy thận.
Không cần thiết phải điều chỉnh liều cho các bệnh nhân suy gan.
Không cần thiết phải điều chỉnh liều cho các bệnh nhân lớn tuổi.
Lạc nội mạc tử cung nên được điều trị chỉ trong khoảng 6 tháng, vì hiện nay chưa có dữ liệu lâm sàng nào đối với liệu trình kéo dài hơn. Không nên dùng thuốc nhiều lần vì có thể gây mất chất khoáng của xương. Bệnh nhân điều trị lạc nội mạc tử cung bằng Zoladex 3,6mg có bổ sung liệu pháp nội tiết thay thế (dùng oestrogen và progesteron mỗi ngày) cho thấy làm giảm sự mất chất khoáng của xương và các triệu chứng vận mạch.
Đối với chỉ định giảm độ dày nội mạc tử cung: hai depot được dùng cách nhau 4 tuần, thời gian phẫu thuật được dự định trong khoảng từ tuần đầu tiên đến tuần thứ hai sau khi dùng depot thứ hai.
Đối với phụ nữ bị thiếu máu do u xơ tử cung gây ra, Zoladex depot 3,6 mg với điều trị bổ sung sắt được dùng trong ba tháng trước phẫu thuật.
Trẻ em
Zoladex 3,6mg không được chỉ định dùng cho trẻ em.
Để sử dụng đúng Zoladex 3,6mg, xin xem thông tin hướng dẫn đính kèm túi chứa bơm tiêm.
Cảnh báo
Zoladex 3,6mg không được dùng cho trẻ em vì chưa xác lập được tính an toàn và hiệu quả của thuốc trên nhóm bệnh nhân này.
Nên cẩn thận khi dùng Zoladex 3,6mg ở nam giới có nguy cơ nghẽn tắc đường niệu tiến triển hay chèn ép tủy sống, những bệnh nhân này nên được theo dõi cẩn thận trong suốt tháng điều trị đầu tiên. Nếu có hoặc đang tiến triển tình trạng chèn ép tủy sống hoặc tổn thương thận do nghẽn tắc đường niệu, thì các biện pháp điều trị tiêu chuẩn đặc hiệu đối với biến chứng này phải được thực hiện.
Việc sử dụng chất chủ vận LHRH có thể làm giảm mật độ khoáng của xương. Ở phụ nữ, những dữ liệu hiện nay cho thấy ở phần lớn bệnh nhân bị mất xương sẽ được phục hồi dần, trung bình sau khi ngưng điều trị. Dữ liệu sơ bộ cho thấy việc sử dụng ZOLADEX kết hợp với tamoxiphen ở bệnh nhân bị ung thư vú có thể làm giảm sự mất chất khoáng của xương. Bệnh nhân điều trị lạc nội mạc tử cung bằng Zoladex 3,6 mg có bổ sung liệu pháp nội tiết thay thế (dùng oestrogen và progesteron mỗi ngày) cho thấy làm giảm sự mất chất khoáng của xương và các triệu chứng vận mạch. Ở nam giới, dữ liệu sơ bộ đề nghị việc sử dụng biphosphonate kết hợp với chất chủ vận LHRH có thể làm giảm sự mất chất khoáng của xương.
Sự giảm dung nạp glucose được ghi nhận ở nam giới sử dụng chất chủ vận LHRH. Nó có thể được thể hiện bằng bệnh đái tháo đường hoặc mất kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường. Vì vậy nên xem xét việc theo dõi đường huyết.
Zoladex 3,6mg nên được dùng thận trọng ở các phụ nữ có bệnh xương do chuyển hóa.
Zoladex 3,6mg có thể gây ra tăng đề kháng cổ tử cung, nên thận trọng khi có sự giãn nở cổ tử cung.
Cho đến nay, chưa có các dữ liệu lâm sàng nào về ảnh hưởng của điều trị bằng Zoladex 3,6mg trong các bệnh trạng phụ khoa lành tính trong giai đoạn quá 6 tháng.
Sinh sản có trợ giúp: Zoladex 3,6mg chỉ nên được dùng như là một phần của chế độ điều trị sinh sản có trợ giúp dưới sự giám sát của bác sỹ chuyên khoa có kinh nghiệm trong lĩnh vực này.
Giống như các chất chủ vận LHRH khác, có một số báo cáo về hội chứng tăng kích thích noãn (OHSS) liên quan đến việc sử dụng Zoladex 3,6mg phối hợp với gonadotrophin. Sự ức chế tuyến yên đạt được bằng chất chủ vận GnRH dạng phóng thích kéo dài thì trong một số trường hợp có thể dẫn đến nhu cầu gonadotrophin tăng lên. Chu kỳ kích thích nên được theo dõi cẩn thận để lọc ra những bệnh nhân có nguy cơ phát triển hội chứng OHSS do mức độ nghiêm trọng và tỉ lệ mắc phải của hội chứng này có thể phụ thuộc vào chế độ liều lượng của gonadotrophin. Nên ngưng dùng human chorionic gonadotrophin (hCG) khi thích hợp.
Zoladex 3,6mg được khuyến cáo sử dụng thận trọng trong phác đồ hỗ trợ sinh sản ở những bệnh nhân bị hội chứng buồng trứng đa nang do sự kích thích phát triển nang noãn có thể tăng lên.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy: Chưa có bằng chứng là Zoladex 3,6mg ảnh hưởng đến sự suy giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy.
Quá Liều
Rất ít kinh nghiệm về việc dùng thuốc quá liều trên người. Trong trường hợp Zoladex 3,6mg được dùng lặp lại sớm một cách không cố ý, hoặc dùng ở liều cao hơn, vẫn không thấy có các tác động ngoại ý quan trọng về mặt lâm sàng. Những thử nghiệm trên súc vật cho thấy không có tác động nào ngoài các tác động trị liệu trên nồng độ hormon giới tính và tác động lên hệ sinh sản rõ rệt khi điều trị với liều Zoladex 3,6mg cao hơn liều chỉ định. Nếu có tình trạng quá liều nên điều trị triệu chứng.
Chống chỉ định
• Zoladex 3,6mg không được dùng cho bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với hoạt chất hay các chất có cấu trúc tương tự LHRH hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Zoladex 3,6mg không được sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
Mặc dù không có bằng chứng về khả năng gây quái thai trong các thử nghiệm độc tính trên hệ sinh sản ở súc vật, nhưng Zoladex 3,6mg không nên dùng cho phụ nữ có thai vì trên lý thuyết, có nguy cơ sẩy thai hay bất thường cho thai nhi nếu dùng các chất đồng vận LHRH trong thai kỳ. Phụ nữ có khả năng đang mang thai nên đi khám cẩn thận trước khi điều trị để loại trừ khả năng có thai. Trong khi điều trị, nên dùng biện pháp tránh thai không hormon và với trường hợp lạc nội mạc tử cung nên dùng đến khi có kinh trở lại.
Phải loại trừ khả năng có thai trước khi dùng Zoladex 3,6mg trong chế độ điều trị sinh sản có trợ giúp. Các dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng Zoladex 3,6mg trong lĩnh vực này còn hạn chế nhưng các bằng chứng hiện có cho thấy không có mối quan hệ nhân quả giữa việc dùng Zoladex 3,6mg và những bất thường về phát triển của trứng hoặc quá trình mang thai.
Không nên sử dụng Zoladex ở phụ nữ đang cho con bú.
Tương tác thuốc
Chưa được biết.
Tác dụng ngoại ý
Bảng phân loại các phản ứng ngoại ý do thuốc (ADRs) theo tần suất sau đây được tính dựa trên các báo cáo thử nghiệm lâm sàng và báo cáo lưu hành thuốc trên thị trường.

Bảo quản
Không bảo quản trên 25°C.
Nguồn: MIMS Việt Nam 2014

Submit "Zoladex" to Digg Submit "Zoladex" to del.icio.us Submit "Zoladex" to StumbleUpon Submit "Zoladex" to Google Submit "Zoladex" to Facebook Submit "Zoladex" to Twitter Submit "Zoladex" to MySpace

Tags: None Sửa Tags
Chuyên mục
Vidal VN

Bình luận

  1. Quốc Bảo's Avatar
    Bảo quản
    Không bảo quản trên 25°C.
    Nguồn: MIMS Việt Nam 2014

# Đăng bình luận qua Facebook