Đọc và ngẫm: "Thấy bệnh dễ chữa nói dối là khó chữa, dọa người ta sợ để lấy nhiều tiền, đó là tội lừa dối. [Trích 8 tội cần tránh - Lê Hữu Trác] "
Chú ý: Các nội dung sai QUY ĐỊNHLuật chính tả sẽ bị XÓA

Thuốc

Concor cor

Cho điểm
  • Concor cor
  • Bisoprolol hemifumarate
  • Merck KGaA
CONCOR COR
Merck KGaA
Viên nén bao phim 2,5 mg : hộp 2 vỉ x 14 viên
Thành phần
Cho 1 viên
Bisoprolol hemifumarate 2,5 mg
Dược lực
Bisoprolol là tác nhân ức chế chọn lọc thụ thể â1-adrenergic, không có tính ổn định màng và kích thích thực thể. Bisoprolol cho thấy ít tác dụng trên thụ thể â2 của cơ trơn phế quản và thành mạch cũng như lên sự chuyển hóa. Do đó, không trông chờ tác dụng của bisoprolol lên trở kháng đường thở và các tác dụng chuyển hóa qua trung gian â2. Khi đó cần liều điều trị cao hơn.
Dược động học
Hấp thu: Bisoprolol được hấp thu hầu như hoàn toàn từ ống tiêu hóa (90%) và vì chỉ có một lượng nhỏ khoảng 10% qua chuyển hóa bước đầu nên sinh khả dụng của nó đạt khoảng 90% sau khi uống. Sinh khả dụng của bisoprolol không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Đường biểu diễn động học và nồng độ trong huyết tương của Bisoprolol cho thấy tỷ lệ với liều dùng trong khoảng liều từ 5 đến 20 mg. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2-3 giờ.
Phân bố: Bisoprolol được phân bố rộng rãi. Thể tích phân bố là 3,5l/kg. Khoảng 30% gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Bisoprolol được chuyển hóa qua con đường oxy hóa mà không có sự liên hợp sau đó. Tất cả các chất chuyển hóa rất phân cực được đào thải qua thận. Chất chuyển hóa chính trong huyết tương và nước tiểu không có tác dụng. Thử nghiệm in vitro trên microsome gan người cho thấy bisoprolol bị chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 (~ 95 %), và một phần nhỏ qua CYP2D6.
Thải trừ: Độ thanh thải bisoprolol có sự cân bằng giữa sự bài tiết qua thận của dạng không đổi (50%) và chuyển hóa qua gan (50%) và cuối cùng cũng được đào thải qua thận. Độ thanh thải toàn phần của bisoprolol khoảng 15 l/h. Thời gian bán thải từ 10-12 giờ.
Chỉ định
Điều trị bệnh suy tim mãn tính ổn định từ trung bình đến trầm trọng có kèm suy giảm chức năng tâm thu (phân xuất tống máu ≤ 35%, dựa trên điện tâm đồ) kết hợp với thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu và các glycoside tim.
Chống chỉ định
Không dùng Concor Cor cho các trường hợp sau:
* Suy tim cấp hoặc các giai đoạn suy tim mất bù cần tiêm truyền tĩnh mạch các thuốc gây co cơ tim,
* Shock do rối loạn chức năng tim (shock do tim),
* Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất nghiêm trọng (block nhĩ thất độ II hay độ III) không có máy tạo nhịp,
* Hội chứng suy nút xoang,
* Block xoang nhĩ,
* Nhịp tim chậm, gây ra triệu chứng thực thể
* Huyết áp thấp, gây ra triệu chứng thực thể
* Hen phế quản nặng hoặc tắc nghẽn phổi mãn tính nặng (COPD),
* Thể nặng của bệnh tắc động mạch ngoại biên hay hội chứng Raynaud,
* U tuyến thượng thận chưa điều trị (u tế bào ưa crôm),
* Toan chuyển hóa,
* Mẫn cảm với bisoprolol hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng
Concor Cor phải được sử dụng một cách thận trọng các trường hợp sau:
- Tiểu đường có mức đường huyết thay đổi bất thường: các triệu chứng rõ rệt của chứng hạ đường huyết như mạch nhanh, hồi hộp hay tiết mồ hôi có thể bị che dấu,
- Nhịn ăn nghiêm ngặt,
- Đang điều trị dị ứng,
- Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất nhẹ (block nhĩ thất độ I),
- Chứng đau thắt ngực Prinzmetal
- Bệnh tắc nghẽn động mạch ngoại biên (bệnh có thể tăng lên đặc biệt là khi bắt đầu điều trị),
- Bệnh nhân hay gia đình có tiền sử bệnh vảy nến.
Hệ hô hấp: Các trường hợp hen phế quản hay các bệnh có triệu chứng tắc nghẽn phổi mãn tính, cần đồng thời điều trị giãn phế quản. Thỉnh thoảng có thể xảy ra sự gia tăng đề kháng đường thở ở những bệnh nhân hen suyễn, cần liều thuốc cường giao cảm â2 cao hơn.
Các phản ứng dị ứng: Các thuốc chẹn â, bao gồm Concor Cor, có thể làm tăng tính nhạy cảm đối với các chất gây dị ứng và mức độ nghiêm trọng của những phản ứng quá mẫn do sự điều hòa giao cảm ngược dưới tác dụng phong tỏa â có thể giảm đi. Điều trị với adrenalin không luôn mang đến hiệu quả điều trị mong muốn.
Gây mê tổng quát: Bác sĩ gây mê phải được thông báo trong trường hợp bệnh nhân cần gây mê có sử dụng thuốc chẹn â. Nếu cần thiết phải ngưng sử dụng Concor Cor trước khi giải phẫu, nên giảm liều dần dần và kết thúc 48h trước khi gây mê.
U tế bào ưa crôm: Ở bệnh nhân u tuyến thượng thận (u tế bào ưa crôm), chỉ nên sử dụng Concor Cor sau khi phong tỏa thụ thể á.
Nhiễm độc tuyến giáp: Khi điều trị với Concor Cor các triệu chứng của cường chức năng tuyến giáp (nhiễm độc tuyến giáp) có thể bị che giấu.
Các trường hợp đặc biệt: Cho đến nay, chưa có kinh nghiệm đầy đủ trong việc sử dụng Concor Cor cho bệnh nhân suy tim kèm tiểu đường type I lệ thuộc insulin, suy chức năng thận (creatinine huyết thanh 3,4 mg/dl), suy chức năng gan, bệnh cơ tim hạn chế, bệnh tim bẩm sinh hay bệnh van tim thực thể có liên quan đến huyết động lực. Chưa có đầy đủ kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhân suy tim nhẹ (NYHA II) cũng như suy tim và nhồi máu cơ tim trong vòng 3 tháng trước đó.
Tác dụng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Các nghiên cứu trên bệnh nhân mạch vành cho thấy Bisoprolol không ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bệnh nhân. Tuy nhiên, do phản ứng có thể xảy ra khác nhau ở mỗi cá thể nên khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng. Cần lưu ý đến khả năng này khi bắt đầu điều trị, khi thay đổi liều cũng như khi có uống rượu.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
Trong thời gian mang thai, chỉ nên sử dụng Concor Cor sau khi bác sĩ đã cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra. Nói chung, các chất chẹn â làm giảm lượng máu nhau thai và có thể ảnh hưởng đến sự phát triển của bào thai. Cần theo dõi kỹ lượng máu nhau thai, tử cung và sự phát triển của bào thai, trường hợp xảy ra tác hại cho mẹ hoặc thai nhi, cần xem xét thay đổi phương pháp điều trị.
Trẻ sơ sinh cần được theo dõi kỹ ngay sau khi sinh. Các triệu chứng của giảm gluco huyết và chậm nhịp tim thường xảy ra trong vòng 3 ngày đầu tiên.
Chưa có số liệu về khả năng bài tiết của bisoprolol trong sữa người hay tính an toàn của bisoprolol đối với nhũ nhi. Vì thế, không chỉ định dùng Concor Cor cho phụ nữ cho con bú.
Tương tác thuốc
Tác dụng và khả năng dung nạp của thuốc có thể bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời nhiều thuốc. Các tương tác có thể xảy ra khi thuốc này được sử dụng ngay sau thuốc khác.
Kết hợp không nên dùng:
- Các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I (như quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin; flecainide, propafenone) có thể làm tăng tác dụng ức chế của Concor Cor lên dẫn truyền xung lực nhĩ thất và tính co thắt tim.
- Các chất đối kháng calci kiểu verapamil và diltiazem có thể làm giảm tính co thắt cơ tim và làm chậm dẫn truyền xung lực nhĩ thất khi dùng chung với Concor Cor. Đặc biệt khi tiêm tĩnh mạch verapamil cho bệnh nhân đang điều trị với thuốc chẹn có thể gây ra hạ huyết áp mạnh và block nhĩ thất.
- Các thuốc hạ huyết áp có tác dụng trung tâm (như clonidine, methyldopa, moxonodine, rilmenidine) có thể làm giảm nhịp tim và cung lượng tim cũng như giãn mạch do giảm trương lực giao cảm trung ương. Ngưng dùng thuốc đột ngột, đặc biệt là trước khi ngưng sử dụng thuốc chẹn có thể làm tăng nguy cơ "tăng huyết áp hồi ứng".
Kết hợp phải thận trọng:
- Các chất đối kháng Calci kiểu dihydropyridine như felodipine và amlodipine có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp khi dùng chung với Concor Cor. Không loại trừ gia tăng nguy cơ biến thoái chức năng bơm tâm thất ở bệnh nhân suy tim.
- Các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (như amiodarone) có thể làm tăng tác dụng ức chế của Concor Cor trên dẫn truyền xung lực nhĩ thất.
- Các thuốc chẹn â tại chỗ (như thuốc nhỏ mắt điều trị glaucoma) có thể có tác dụng hiệp lực vào tác dụng hệ thống của Concor Cor.
- Các thuốc cường phó giao cảm có thể làm tăng tác dụng ức chế lên dẫn truyền xung lực nhĩ thất và nguy cơ chậm nhịp tim khi dùng chung với Concor Cor.
- Tác dụng giảm glucose huyết của insulin và các thuốc tiểu đường dùng đường uống có thể tăng lên. Các dấu hiệu cảnh báo của tình trạng giảm glucose huyết-đặc biệt là tăng nhịp tim-có thể bị che dấu hay tiêu trừ. Các tương tác này thường xảy ra với các chẹn â không chọn lọc.
- Các thuốc gây mê có thể làm tăng nguy cơ ức chế tim của Concor Cor, dẫn đến hạ huyết áp (nếu cân thêm thông về gây mê tổng quát, xin xem phần Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng)
- Các glycoside tim (digitalis) có thể làm tăng thời gian dẫn truyền xung động và vì thế làm giảm nhịp tim khi dùng chung với Concor Cor.
- Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của Concor Cor.
- Các chất cường giao cảm â (như isoprenaline, dobutamine) sử dụng chung với Concor Cor có thể làm giảm tác dụng của cả hai.
Sự kết hợp giữa Concor Cor và chất cường giao cảm hoạt hóa cả thụ thể â và á (như noradrenaline, adrenaline) có thể làm tăng tác dụng co mạch gián tiếp qua thụ thể của các thuốc này làm tăng huyết áp và trầm trọng hơn chứng khập khiễng cách hồi. Các tương tác này thường xảy ra với các chẹn â không chọn lọc.
- Các thuốc trị cao huyết áp cũng như các thuốc khác có khả năng làm hạ huyết áp (như thuốc chống trầm cảm ba vòng, barbiturate, phenothiazine) có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Concor Cor.
Kết hợp cần cân nhắc:
- Mefloquine có thể làm tăng nguy cơ chậm nhịp tim nếu dùng kết hợp với Concor Cor.
- Thuốc ức chế Monoamine oxidase (ngoại trừ IMAO-B) có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chẹn â. Tuy nhiên sử dụng đồng thời cũng có thể có nguy cơ tăng huyết áp đột ngột.
Tác dụng ngoại ý
Các tác dụng phụ dưới đây được sắp xếp theo hệ thống phân loại cơ quan. Tần suất được phân loại như sau:
Rất thường gặp (≥ 10%), Thường gặp (≥ 1% và < 10%), ít gặp (≥ 0.1% và < 1%), Hiếm (≥ 0.01% và < 0.1%), rất hiếm (< 0.01%).
- Các xét nghiệm:
Hiếm: tăng triglycerides, tăng men gan (ALAT, ASAT)
- Các rối loạn tim:
Rất thường gặp: chậm nhịp tim
Thường gặp: tăng suy tim
Ít gặp: rối loạn dẫn truyền nhĩ thất
- Các rối loạn ở hệ thần kinh:
Thường gặp: chóng mặt, nhức đầu
- Các rối loạn về mắt:
Hiếm: giảm nước mắt (cần lưu ý nếu bệnh nhân dùng kính sát tròng)
Rất hiếm: viêm kết mạc
- Các rối loạn về tai và tai trong:
Hiếm: rối loạn thính giác
- Các rối loạn về hô hấp, ngực và trung thất mediastinal disorders
Ít gặp: co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hay có tiền sử tắc nghẽn khí quản
Hiếm: viêm mũi dị ứng
- Các rối loạn về tiêu hóa:
Thường gặp: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón
- Các rối lọan về da và mô dưới da:
Hiếm: các phản ứng mẫn cảm như ngứa, đỏ da, phát ban
Rất hiếm: rụng tóc. Các thuốc chẹn â có thể gây ra hay làm nặng thêm bệnh vảy nến hoặc ban đỏ như vảy nến
- Các rối loạn về cơ xương và mô liên kết:
Ít gặp: yếu cơ, vọp bẻ
- Các rối loạn về mạch:
Thường gặp: cảm thấy lạnh hay tê cóng tay chân, hạ huyết áp đặc biệt ở bệnh nhân suy tim.
Ít gặp: hạ huyết áp thế đứng
- Các rối loạn khác:
Thường gặp: hen suyễn, mệt mỏi
- Các rối loạn gan mật:
Hiếm: viêm gan
- Các rối lọan về hệ sinh sản và ngực:
Hiếm: rối loạn cường dương
- Các rối loạn tâm thần
Ít gặp: trầm cảm, rối loạn giấc ngủ
Hiếm: ác mộng, ảo giác.
Liều lượng và cách dùng
Trước khi điều trị suy tim mãn ổn định với Concor Cor, cần thiết phải có một giai đoạn kiểm tra đặc biệt và cần được bác sĩ theo dõi thường xuyên.
Các điều kiện trước khi điều trị với bisoprolol là:
- suy tim mãn ổn định mà không bị suy tim cấp trong vòng 6 tuần trước đó,
- không thay đổi phương thức điều trị chủ yếu trong 2 tuần vừa qua,
- điều trị với liều tối ưu thuốc ức chế men chuyển (hoặc các thuốc giãn mạch khác nếu không dung nạp các thuốc ức chế men chuyển) và thuốc lợi tiểu, và các thuốc glycoside tim.
Bác sĩ điều trị cần phải có kinh nghiệm trong điều trị suy tim mãn.
Điều trị suy tim mãn ổn định với bisoprolol được khởi đầu theo phác đồ chuẩn dưới đây, đáp ứng của mỗi bệnh nhân có thể tùy thuộc vào cách dung nạp của bệnh nhân đối với mỗi liều, có nghĩa là chỉ tăng liều khi đã dung nạp tốt liều trước đó.
Tuần 1:1,25 mg bisoprolol (½ viên Concor Cor 2.5 mg) một lần/ngàyTuần 2:2,5 mg bisoprolol (1 viên Concor Cor 2.5mg) một lần/ngàyTuần 3:3,75 mg bisoprolol (1 ½ viên Concor Cor 2.5 mg)một lần/ngàyTuần 4-7:5 mg bisoprolol (2 viên Concor Cor 2.5mg) một lần/ngày*Tuần 8-11:7,5 mg bisoprolol (2 ½ viên Concor Cor 2.5mg) một lần/ngày*Tuần 12 và sau đó:10 mg bisoprolol (4 viên Concor Cor 2.5mg) một lần/ngày như liều duy trì*
*Concor Cor 2.5 mg thích hợp cho khởi đầu điều trị suy tim mãn ổn định. Điều trị duy trì nên dùng dạng hàm lượng cao hơn có sẵn.
Liều khuyến cáo tối đa là 10 mg bisoprolol một lần mỗi ngày. Bệnh nhân nên được theo dõi và duy trì ở mức liều này trừ khi không thể được do tác dụng phụ.
Sau khi khởi đầu điều trị với liều 1,25 mg bisoprolol, bệnh nhân cần được theo dõi trong vòng 4 giờ (đặc biệt theo dõi huyết áp, nhịp tim, rối loạn dẫn truyền, các dấu hiệu của suy tim nặng hơn).
Trong giai đoạn điều trị chuẩn, suy tim nặng hơn tạm thời, ứ dịch, hạ huyết áp hay chậm nhịp tim có thể xảy ra. Trong trường hợp này, khuyến cáo trước tiên nên giảm liều bisoprolol. Chỉ nên ngưng sử dụng Bisoprolol khi thật cần thiết nhưng nên cân nhắc sử dụng lại khi bệnh nhân ổn định trở lại.
Thời gian điều trị: Điều trị với Concor Cor thường là điều trị lâu dài. Việc điều trị có thể ngưng khi cần thiết và sử dụng lại khi thích hợp.
Không được ngưng điều trị đột ngột hay thay đổi liều mà không hỏi ý kiến bác sĩ vì điều này có thể làm suy tim nặng hơn tạm thời. Đặc biệt là đối với bệnh nhân thiếu máu tim cục bộ, không nên ngừng điều trị đột ngột. Nếu cần thiết phải ngưng điều trị, nên giảm liều từ từ.
Các trường hợp đặc biệt
- Suy thận hay suy gan: Không có thông tin về dược động học của bisoprolol ở bệnh nhân suy tim mãn kèm suy gan hay suy thận. Việc xác định liều cho các trường hợp này cần hết sức thận trọng.
- Người già: Không cần điều chỉnh liều.
- Trẻ em: chưa có kinh nghiệm đầy đủ về việc sử dụng bisoprolol cho trẻ em, vì thế không khuyến cáo sử dụng Concor Cor cho trẻ em.
Cách dùng: Concor Cor nên sử dụng vào buổi sáng, kèm hay không kèm thức ăn. Nuốt nguyên viên thuốc với nước, không được nhai.
Quá liều
Các dấu hiệu thường gặp nhất khi quá liều Concor Cor bao gồm chậm nhịp tim, tụt huyết áp, suy tim cấp, hạ đường huyết và co thắt phế quản.
Trường hợp nghi ngờ quá liều Concor Cor, phải thông báo ngay cho bác sĩ. Tùy thuộc vào mức độ quá liều, bác sĩ sẽ quyết định phương pháp điều trị.
Nói chung, khi quá liều cần ngưng điều trị bisoprolol và tiến hành điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Các số liệu hạn chế cho thấy bisoprolol khó bị thẩm phân.
Bảo quản
Dưới 25oC.
Nguồn: Vidal Việt Nam 2012

Submit "Concor cor" to Digg Submit "Concor cor" to del.icio.us Submit "Concor cor" to StumbleUpon Submit "Concor cor" to Google Submit "Concor cor" to Facebook Submit "Concor cor" to Twitter Submit "Concor cor" to MySpace

Tags: None Sửa Tags
Chuyên mục
Vidal VN

Bình luận