Apo-sulfatrim - Thuốc - Bệnh Học
Đọc và ngẫm: "Lại như xét bệnh còn lơ mơ, sức học còn non đã cho thuốc chữa bệnh, đó là tội dốt nát. [Trích 8 tội cần tránh - Lê Hữu Trác] "
Chú ý: Các nội dung sai QUY ĐỊNHLuật chính tả sẽ bị XÓA
Nếu bạn đang gởi bài, hãy đọc qua bài này!

Thuốc

Apo-sulfatrim

Cho điểm
  • Apo-sulfatrim
  • Apotex
  • NhanTam Pharma
APO-SULFATRIM
Apotex
c/o NhanTam Pharma
Viên nén 100 mg/20 mg : chai 100 viên
Thành phần
Viên nén Apo-Sulfatrim :
Cho 1 viên
Sulfamethoxazole 400 mg
Trimethoprime 80 mg
Viên nén Apo-Sulfatrim DS :
Cho 1 viên
Sulfamethoxazole 800 mg
Trimethoprime 160 mg
Viên nén Apo-Sulfatrim dành cho trẻ em :
Cho 1 viên
Sulfamethoxazole 100 mg
Trimethoprime 20 mg
Hỗn dịch Apo-Sulfatrim dành cho trẻ em :
Cho 5 ml
Sulfamethoxazole 200 mg
Trimethoprime 40 mg
Dược lực
Apo-Sulfatrim (sulfamethoxazole phối hợp với trimethoprime) ức chế ở hai bước kế tiếp trong quá trình sinh tổng hợp acid nucleic cần thiết cho nhiều loại vi khuẩn : Sulfamethoxazole ngăn chặn sản xuất dihydropteroic acid bằng cách cạnh tranh với para-aminobenzoic acid đối với men dihydropterase synthetase. Trimethoprime ngăn chặn sản xuất acid tetrahydrofolic acid bằng cách ức chế cạnh tranh men dihydrofolate reductase. Acid folic, một cofactor cần thiết trong sinh tổng hợp acid nucleic, bị cạn kiệt trong quá trình này.
Tác động kép của sulfamethoxazole và trimethoprime là làm giảm nồng độ ức chế tối thiểu của mỗi thành phần (tác động hiệp lực) và chuyển từ tác dụng kiềm khuẩn sang tác dụng diệt khuẩn.
Dược động học
Các nghiên cứu sinh khả dụng so sánh giữa Apo-Sulfatrim và Bactrim 200-40 mg/5 ml hỗn dịch được thực hiện và cho kết quả tóm lược như sau :
Sulfamethoxazole
Bactrim Trung bình ± S.D. Khác biệt (%)
Apo-Sulfatrim
ACU 0-inf. (mcg.giờ/ml) 562,0 ± 62,1 562,8 ± 71,5 +0,1
AUC 0-47 (mcg.giờ/ml) 561,9 ± 62,1 562,4 ± 71,7 +0,1
Cmax (mcg/ml) 44,0 ± 5,2 43,5 ± 5,9 -1,2
Tmax (giờ) 1,8 ± 1,5 2,2 ± 1,2
t½ (giờ) 8,8 ± 1,2 8,8 ± 1,2
Kel 0,0798 ± 0,0110 0,0801 ± 0,0106
Trimethoprime
Bactrim Trung bình ± S.D. Khác biệt (%)
Apo-Sulfatrim
ACU 0-inf. (mcg.giờ/ml) 18,70 ± 3,50 18,30 ± 3,70 -2,1
AUC 0-47 (mcg.giờ/ml) 18,72 ± 3,48 18,32 ± 3,72 -2,1
Cmax (mcg/ml) 1,35 ± 0,19 1,31 ± 0,19 -3,1
Tmax (giờ) 1,7 ± 0,8 2,2 ± 0,8
t½ (giờ) 8,7 ± 1,2 9,1 ± 1,7
Kel 0,0811 ± 0,0136 0,0791 ± 0,0159
Sinh khả dụng của Apo-Sulfatrim và Bactrim đã được đánh giá bằng cách so sánh vận tốc và mức độ hấp thu thuốc. Theo những số liệu của nghiên cứu này, có thể kết luận rằng Apo-Sulfatrim và Bactrim là tương đương về mặt sinh học và do đó, tương đương với nhau trên lâm sàng.
Chỉ định
Apo-Sulfatrim (sulfamethoxazole và trimethoprime) cho thể được chỉ định trong điều trị các nhiễm trùng do các chủng nhạy cảm của các vi khuẩn sau :
- Nhiễm trùng đường tiểu do Escherichia coli, Klebsiella sp và Proteus mirabilis và Proteus vulgaris.
- Nhiễm trùng đường sinh dục, viêm niệu đạo lậu không biến chứng.
- Nhiễm trùng đường hô hấp trên và dưới do Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans và Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae cũng như Staphylococcus aureus và Staphylococcus albus.
- Nhiễm trùng đường tiêu hóa do Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Salmonella typhimurium và Salmonella enteritidis, và Shigella sp.
- Nhiễm trùng da và mô mềm do Streptococcus pyogenes và Streptococcus viridans cũng như Staphylococcus aureus và Staphylococcus albus.
Khi chỉ cần sử dụng thuốc theo đường uống, Apo-Sulfatrim có thể được chỉ định trong viêm phổi do Pneumocystis carinii.
Nên làm mẫu cấy và nghiên cứu tính nhạy cảm. Trên cơ sở khám lâm sàng và dự đoán về vi khuẩn học, có thể áp dụng trị liệu trước khi có kết quả về tính nhạy cảm. Điều trị với kháng sinh có thể cần bổ sung khi có kết quả xét nghiệm. Nếu không có đáp ứng với trị liệu bằng Apo-Sulfatrim, nên ngưng thuốc và áp dụng các trị liệu thay thế thích hợp.
Nên lưu ý rằng tác dụng của phối hợp sulfamethoxazole và trimethoprime chưa được khảo sát đầy đủ trong các nhiễm trùng do Streptococcus.
Apo-Sulfatrim không được chỉ định trong các nhiễm trùng có liên quan đến Pseudomonas, Mycoplasma hay nhiễm virus. Không nên dùng Apo-Sulfatrim trong điều trị viêm họng do Streptococcus huyết giải bêta nhóm A.
Chống chỉ định
Apo-Sulfatrim (sulfamethoxazole phối hợp với trimethoprime) chống chỉ định ở những bệnh nhân có bằng chứng tổn thương nhu mô gan rõ rệt hay loạn tạo máu và ở bệnh nhân có quá mẫn đã biết với trimethoprim hay sulfonamide.
Apo-Sulfatrim cũng chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận rõ rệt không thể thực hiện xét nghiệm huyết thanh nhiều lần (xem Thận trọng lúc dùng).
Apo-Sulfatrim chống chỉ định cho phụ nữ có thai hay đang nuôi con bú và không nên dùng cho trẻ thiếu tháng hay trẻ sơ sinh trong 12 tuần đầu tiên.
Chú ý đề phòng
Tử vong liên quan đến sự sử dụng các sulfonamide, mặc dù hiếm cũng đã xuất hiện do các phản ứng trầm trọng, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử nhiễm độc da hoại tử gan bạo phát, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản và các loạn sản máu khác.
Có nguy cơ gia tăng các tác dụng ngoại ý trầm trọng ở bệnh nhân lớn tuổi, đặc biệt trong những trường hợp biến chứng, chẳng hạn như suy thận và/hoặc suy gan hay sử dụng đồng thời với các thuốc khác. Phản ứng da trầm trọng, chèn ép tủy toàn thân hay giảm đặc hiệu tiểu cầu (có hay không có ban xuất huyết) là tác dụng ngoại ý thường được báo cáo nhất ở bệnh nhân lớn tuổi. Ở bệnh nhân lớn tuổi dùng đồng thời một thuốc lợi tiểu, chủ yếu là thiazide, đã có báo cáo về sự gia tăng tỷ lệ giảm tiểu cầu cùng với ban xuất huyết.
Bệnh nhân với Hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải (AIDS) có thể không dung nạp hay không đáp ứng với phối hợp sulphamethoxazole và trimethoprime theo cùng một kiểu như ở bệnh nhân không bị AIDS do rối loạn miễn dịch bất thường của họ. Tỷ lệ tác dụng ngoại ý, đặc biệt là nổi ban, sốt và giảm bạch cầu xảy ra trên bệnh nhân AIDS đang được điều trị phối hợp sulphamethoxazole và trimethoprime cho viêm phổi do Pneumocytis carinii đã được báo cáo là tăng vọt cao so với tỷ lệ thông thường khi dùng phối hợp này cho bệnh nhân không bị AIDS.
Ở bệnh nhân khiếm khuyết men glucose-6-dehydrogenase, có thể xuất hiện huyết giải. Phản ứng này thường phụ thuộc với liều lượng.
Thận trọng lúc dùng
Tổng quát : Cũng như với các chế phẩm có chứa sulfonamide khác, nên cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và nguy cơ do sử dụng thuốc ở những bệnh nhân tổn thương gan hoặc thận, tắc nghẽn đường tiểu, loạn sản máu, dị ứng hay hen phế quản. Các dấu hiệu lâm sàng như nổi ban, đau họng, sốt, xanh xao, ban xuất huyết hay vàng da có thể là những dấu hiệu sớm của các phản ứng như hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử nhiễm độc biểu bì, hoại tử gan bạo phát, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản hay các dạng loạn tạo máu khác. Trong những trường hợp hiếm, có thể có phản ứng trầm trọng sau khi nổi ban. Do đó, nên ngưng dùng Apo-Sulfatrim (sulfamethoxazole phối hợp với trimethoprime) khi có dấu hiệu đầu tiên của nổi ban da hay bất kỳ dấu hiệu nào của tác dụng ngoại ý trầm trọng. Nguyên tắc thận trọng chung là nên đếm tế bào máu thường xuyên ở bệnh nhân dùng sulfonamide.
Có thể có ảnh hưởng lên chuyển hóa folate ở bệnh nhân được điều trị dài hạn, ở bệnh nhân có khuynh hướng thiếu hụt folate (nghĩa là người già, nghiện rượu mãn tính và viêm khớp dạng thấp), trong hội chứng kém hấp thu, tình trạng suy dinh dưỡng hay trong quá trình trị liệu động kinh với các thuốc chống co giật như phenytoin, primidone hay các barbiturate. Nên đếm số lượng tế bào máu thường xuyên ở những bệnh nhân này. Các thay đổi làm suy giảm acid folic đã được phục hồi trong một số trường hợp đặc hiệu nhất định bằng liệu pháp acid folinic.
Nên lưu ý đến khả năng bội nhiễm do vi khuẩn không nhaỵ cảm.
Bệnh nhân nên được hướng dẫn duy trì cung cấp nước đầy đủ để ngăn ngừa hình thành tinh thể niệu và sỏi.
Bệnh nhân mắc các bệnh đặc biệt : Ở bệnh nhân suy thận, nên giảm liều hay tăng khoảng cách dùng liều để tránh tích tụ sulfamethoxazole và trimethoprime trong máu (xem Liều lượng và Cách dùng). Đối với những bệnh nhân này, cần phải đo nồng độ của thuốc trong huyết thanh.
Không nên dùng Apo-Sulfatrim khi thanh thải creatinine < 15 ml/phút để tránh xảy ra suy thận kéo dài.
Tương tác thuốc
PABA (para-aminobenzoic acid) hay các dẫn xuất của nó đối kháng với tác động của sulfamethoxazole. Sự thay thế chỗ tại vị trí gắn kết protein trong huyết tương và/hoặc ức chế chuyển hóa ở gan có thể gây ra một số tương tác giữa Apo-Sulfatrim với các thuốc khác. Phenylbutazone, oxyphenylbutazone, salicylate, sulfinpyrazone và các thuốc kháng đông có gắn kết mạnh với protein và các sulfonylurea hạ đường huyết có thể làm tăng nồng độ của sulfamethoxazole tự do trong huyết tương. Apo-Sulfatrim có thể làm tăng nồng độ tự do trong huyết tương của các thuốc kháng đông uống kém gắn kết với protein hơn và sulfonylurea hạ đường huyết và methotrexate. Đã có báo cáo về khả năng kéo dài thời gian prothombin ở những bệnh nhân sử dụng thuốc kháng đông warfarin. Thời gian đông máu nên được đánh giá lại khi dùng Apo-Sulfatrim cho bệnh nhân đang dùng liệu pháp kháng đông máu. Sulfonamide có thể làm gia tăng tác động hạ đường huyết của sulfonylurea và có thể làm gia tăng độc tính của methotrexate.
Apo-Sulfatrim dùng với liều trị liệu thông thường làm tăng 39% thời gian bán hủy của phenytoin và làm giảm 27% thanh thải chuyển hóa của phenytoin. Khi dùng đồng thời các thuốc này, nên báo trước cho bệnh nhân khả năng tác động quá độ của phenytoin.
Gia tăng nồng độ sulfamethoxazole trong máu có thể xuất hiện trên bệnh nhân dùng chất gây tăng acid nước tiểu.
Ảnh hưởng tới các xét nghiệm : Apo-Sulfatrim, đặc biệt là thành phần trimethoprim có thể ảnh hưởng đến thử nghiệm methotrexate huyết thanh xác định bằng kỹ thuật tương tranh gắn kết protein (CBPA) khi sử dụng men dihydrofolate reductase vi khuẩn làm protein gắn kết. Tuy nhiên, không xảy ra ảnh hưởng này nếu methotrexate được đo lường bằng thử nghiệm miễn dịch phóng xạ (RIA).
Sự hiện diện của sulfamethoxazole và trimethoprim có thể ảnh hưởng lên phản ứng Jaffe ngưng kết pricrat kiềm tìm creatinine, làm vượt quá khoảng 10% giá trị bình thường.
Tác dụng ngoại ý
Tác dụng ngoại ý thường gặp nhất là rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn, chán ăn) và phản ứng dị ứng da (như nổi ban da và mày đay).
Tiêu hóa : Buồn nôn, nôn và khó tiêu đã được báo cáo thuờng xuất hiện nhiều nhất. Tiêu chảy, táo bón, trướng bụng, chán ăn, ợ nóng, viêm dạ dày và viêm dạ dày ruột ít khi xuất hiện. Đôi khi còn có báo cáo về chứng viêm lưỡi, viêm miệng, khó tiêu, khô miệng và đen lưỡi. Viêm tiểu-kết tràng giả mạc, viêm tụy và đau bụng cũng đã được báo cáo.
Phản ứng dị ứng : Quan sát được chứng nổi ban da nhiều nhất. Nổi mày đay, ban đỏ (bao gồm ban đỏ đa dạng), phù nề, ngứa ngáy, bệnh da nhiễm độc, nhạy cảm với ánh sáng, khó thở, sốt thuốc và phản ứng dạng phản vệ (vả mồ hôi và suy kiệt) đôi khi cũng được báo cáo. Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử nhiễm độc da, viêm cơ tim dị ứng, viêm da tróc vãy, phù mạch, ớn lạnh, ban xuất huyết Henoch-Schoenlein, hội chứng dạng bệnh huyết thanh, phản ứng dị ứng lan tỏa, nổi ban da lan toàn toàn thân, tiêm kết mạc và củng mạc, viêm quanh động mạch có nốt và lupus ban đỏ toàn thân cũng đã được báo cáo.
Huyết học : Các thay đổi huyết học đã được quan sát trên một vài bệnh nhân, đặc biệt là ở người lớn tuổi. Đa số thay đổi này thường nhẹ, không biểu hiện triệu chứng và có hồi phục khi ngưng thuốc. Các thay đổi được báo cáo chủ yếu là giảm bạch cầu trung tính và giảm tiểu cầu. Các tác dụng ngoại ý khác hiếm gặp hơn bao gồm : giảm bạch cầu, thiếu máu bất sản và thiếu máu huyết giải, ban xuất huyết, mất bạch cầu hạt và suy tủy. Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, giảm prothombin huyết, methemoglobin huyết và tăng bạch cầu ái toan cũng đã được báo cáo.
Gan : Các thay đổi trên gan (biểu hiện bằng gia tăng bất thường nồng độ phosphatase kiềm và transaminase huyết thanh) ít khi xuất hiện. Đôi khi cũng có báo cáo về chứng vàng da. Hoại tử gan và gia tăng nồng độ bilirubin cũng đã được báo cáo.
Tiết niệu-sinh dục : Khó tiểu, giảm tiểu, bí tiểu, tiểu ra máu, thay đổi chức năng thận cấp (biểu hiện bằng gia tăng bất thường urea nitrogen máu BUN, nitogen non-protein máu, creatinine huyết thanh và nồng độ protein trong nước tiểu) đôi khi cũng được báo cáo. Suy thận, viêm thận kẽ và hoại tử nhiễm độc đã được báo cáo. Lợi tiểu hiếm khi xảy ra ở bệnh nhân dùng sulfonamide. Tinh thể niệu cũng đã được báo cáo.
Hệ thần kinh trung ương : Ít khi có nhức đầu, Rung rẩy và choáng váng đôi khi được báo cáo. Viêm màng não vô khuẩn, co giật, viêm thần kinh ngoại vi, mất điều hòa, ù tai, ảo giác, trầm cảm, lãnh đạm, lo lắng và mất ngủ đã được báo cáo.
Hệ cơ xương : Đau khớp và đau cơ đã được báo cáo.
Các tác dụng ngoại ý khác : Mệt mỏi, yếu ớt, thay đổi thị giác, rụng tóc và chảy máu cam đôi khi được báo cáo. Bướu cổ và hạ đường huyết hiếm khi xuất hiện trên bệnh nhân dùng sulfonamide.
Liều lượng và cách dùng
Nhiễm trùng :
- Liều lượng :
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi (tính trên viên nén) : 2 viên nén Apo-Sulfatrim hay 1 viên nén Apo-Sulfatrim DS mỗi ngày hai lần.
Trẻ em dưới 12 tuổi (tính trên mg/kg) : 15 mg sulfamethoxazole/kg và 3 mg trimethoprime/kg mỗi ngày hai lần.
- Thời gian điều trị : tối thiểu 5 ngày hay cho đến khi bệnh nhân không còn triệu chứng trong 48 giờ.
Nhiễm trùng nặng :
- Liều lượng :
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi (tính trên viên nén) : 3 viên nén Apo-Sulfatrim hay 1 viên rưỡi Apo-Sulfatrim DS mỗi ngày hai lần.
- Thời gian điều trị : Nhiễm trùng đường tiểu : cho đến khi không còn tím thấy vi khuẩn trong nước tiểu.
Dự phòng và nhiễm Salmonella :
- Liều lượng :
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi (tính trên viên nén) : 1 viên nén Apo-Sulfatrim hay 1/2 viên nén Apo-Sulfatrim DS mỗi ngày hai lần.
- Thời gian điều trị : Nhiễm Salmonella cấp : tối thiểu 7 ngày sau khi hạ sốt. Mang mầm bệnh Salmonella : điều trị cho đến khi mẫu cấy phân âm tính.
Lậu không biến chứng :
- Liều lượng : 1 viên nén Apo-Sulfatrim DS mỗi ngày bốn lần.
- Thời gian điều trị : hai ngày.
Viêm phổi do Pneumocystis carinii :
- Liều lượng : 25 mg sulfamethoxazole/kg và 3 mg trimethoprim/kg mỗi ngày bốn lần.
- Thời gian điều trị : tối thiểu 14 ngày.
Cho bệnh nhân suy thận : Khi chức năng thận suy giảm, nên giảm liều theo bảng sau :
Thanh thải creatinine (ml/giây) Phác đồ liều khuyến cáo
> 0,5 (30 ml/phút) Như liều thông thường
0,25-0,5 (15-30 ml/phút) ½ liều thông thường
< 0,25 (15 ml/phút) Không nên dùng
Khi chỉ biết được nồng độ creatinine trong huyết thanh,có thể sử dụng công thức sau để đánh giá thanh thải creatinine. Creatinine trong huyết thanh phải thể hiện trạng thái hoạt động ổn định chức năng thận.
Nam giới :
Thanh thải creatinine (ml/giây) =
(Thể trọng (kg) x (140-tuổi))( 49 x creatinine huyết thanh (micromole/l))
hay :
Thanh thải creatinine (ml/giây) =
(Thể trọng (kg) x (140-tuổi))(72 x creatinine huyết thanh (mg/dl))
Nữ giới : 0,85 x giá trị trên
Quá liều
Điều trị quá liều là điều trị triệu chứng và có thể bao gồm rửa dạ dày và/hoặc gây nôn. Nếu chức năng thận bình thường, sự đào thải có thể được thúc đẩy bằng tác động gây lợi tiểu (uống nước hay truyền dịch). Kiềm hóa nước tiểu có thể giúp giảm thiểu nguy cơ hình thành tinh thể sulfamethoxazole. Ở bệnh nhân suy thận, sulfamethoxazole và cả trimethoprime có thể được tách ra khỏi máu bằng lọc máu. Không biết được chất giải độc của sulfonamide ; tuy nhiên, calcium folinate (3-6 mg tiêm bắp trong 6 đến 7 ngày) có thể là một chất giải độc hữu hiệu đối với tác dụng ngoại ý trên huyết học của trimethoprime.
Nguồn: Vidal Việt Nam 2012

Submit "Apo-sulfatrim" to Digg Submit "Apo-sulfatrim" to del.icio.us Submit "Apo-sulfatrim" to StumbleUpon Submit "Apo-sulfatrim" to Google Submit "Apo-sulfatrim" to Facebook Submit "Apo-sulfatrim" to Twitter Submit "Apo-sulfatrim" to MySpace

Tags: None Sửa Tags
Chuyên mục
Vidal VN

Bình luận

# Đăng bình luận qua Facebook